En el proceso de producción de la prensa de tabletas, a menudo hay casos en los que las tabletas comprimidas no se pueden desintegrar dentro del límite de tiempo prescrito, lo que afecta la disolución, absorción y eficacia del fármaco. ¿Qué está pasando? ¿Cómo resolverlo?
Según la industria, el medio de desintegración general es agua o jugo gástrico artificial, y su viscosidad no cambia mucho. Por lo tanto, los principales factores que afectan la penetración del medio de desintegración (humedad) en la tableta son el número de capilares, el tamaño de los poros capilares, la tensión superficial y el ángulo de contacto del líquido.
Los factores que influyen en la desintegración de la tableta incluyen las siguientes partes:
En primer lugar, la compresibilidad de las materias primas. Se informa que las materias primas y auxiliares con fuerte compresibilidad son propensas a la deformación plástica cuando se comprimen con la prensa de tabletas, y la desintegración de las tabletas es lenta. Los experimentos han demostrado que agregar almidón a ciertas tabletas a menudo puede aumentar su porosidad, aumentar significativamente la absorción de agua de la tableta y facilitar la rápida desintegración de la tableta.
En segundo lugar, la dureza de las partículas. Cuando la dureza del gránulo es pequeña, es fácil romperlo con la máquina de prensa de tabletas y la tableta se desintegra lentamente; por el contrario, cuando la dureza del gránulo es grande, la tableta se desintegra más rápido.
En tercer lugar, la presión de la prensa de tabletas durante la compresión de tabletas. Según la industria, en circunstancias normales, cuanto mayor sea la presión de la máquina prensadora de tabletas, más lenta será la desintegración de la tableta. Por lo tanto, la presión de la prensa de tabletas debe ser moderada, de lo contrario, la tableta será demasiado dura y difícil de desintegrar. Sin embargo, el tiempo de desintegración de algunas tabletas se acorta con el aumento de la presión, por lo que se necesita un tratamiento diferente.
Cuarto, lubricantes y tensioactivos. Los lubricantes hidrofóbicos comúnmente usados en tabletas también pueden afectar seriamente la humectabilidad de las tabletas y acelerar la desintegración de las tabletas. Cuando el lubricante hidrofóbico y las partículas se mezclan durante mucho tiempo y la intensidad de la mezcla es mayor, la superficie de las partículas estará más completamente cubierta por el lubricante hidrofóbico. Por lo tanto, la pared del poro de la tableta tiene una fuerte hidrofobicidad, lo que puede extender significativamente el tiempo de desintegración.
Además, la desintegración de la tableta se verá afectada por otros excipientes. Por ejemplo, bajo la influencia del almidón, el almidón puede hacer que los fármacos insolubles o hidrofóbicos se desintegren más rápido, pero tiene un efecto pobre sobre los fármacos solubles en agua; el aglutinante tiene un fuerte poder de unión y la cantidad de uso es grande, lo que puede causar que el límite de tiempo de desintegración exceda el límite; la cantidad de lubricante es grande, se puede exceder el límite de tiempo de desintegración.
Las condiciones de almacenamiento de las tabletas también son muy importantes. Se entiende que después de almacenar una tableta, el tiempo de desintegración suele prolongarse, lo que se relaciona principalmente con la temperatura y la humedad del ambiente, es decir, la tableta absorbe lentamente la humedad, de modo que el desintegrante no puede ejercer su efecto de desintegración, y la desintegración de la tableta por lo que se vuelve más lenta. Las tabletas que contienen azúcar obviamente prolongarán su desintegración después del almacenamiento a altas temperaturas o humectación.